推薦の言葉

青木　初夫　氏 　[元　日本製薬工業協会会長/アステラス製薬(株)代表取締役会長]

　医薬品産業はヒトの健康で充分な期間の生活を保障するという極めて重い責任を背負って日常業務を遂行しております。単にヒトの味覚，視覚，聴覚等を満足させるよりはもっと根源的な責任を担っていると考えられます。その責任を果たすため医師，看護師，薬剤師等の高度専門職と密接な協力関係を保ち，その成果，製品である医薬品を最も適切に使用できるよう製品の品質と同時に最適使用法，患者の治療への最高貢献をデータベースで提供することが求められます。

　最終製品のみならず，全業務の品質も種々の規制によって厳重にコントロールされております。製品創出，開発の業務は長期（10～15年），高費用（～1,000億円）を要し, また製品の製造も単に品質のみでなく製造過程の保証を伴うものとなります。
　したがって製品，その効果，品質，製造過程，現場での使用方法等はすべてknow how の塊であり，知的財産として厳重に保護されねばなりません。

　幸い医薬品の研究開発においては製品構造そのものだけでなく，結晶構造，不純物，等々の化学的性格，またその適切な使用法，併用薬，病状改善，副作用検出等々を含め上記した使用に伴う細かなknow how が知的財産として成り立つものであります。
　ある調査会社の統計によると，上市される製品のうちコスト（失敗製品を含め）を回収し利益に貢献するのは2割に過ぎない。その2割から次への投資原資を稼ぎ出さねばなりません。優れた知財戦略によってこの状況に対処し，製品寿命を少しでも延長し，適応の幅を拡げることは医薬品企業の生存，成長の必須要件となります。

　本書著者の嶋田氏は自ら創薬活動に従事された経験，アカデミアでの教育，会社での知財業務を通して優れた医薬品知財管理の見識を持ち，何よりもその粘り強い当局との交渉力は会社にとっての有力な武器になっています。この経験，見識，戦略を少しでも多くの医薬品会社と共有し，日本発の優れた医薬品を世界の病めるヒトたちに提供することは大いに意義のあることと思い推薦する次第であります。

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岩谷 龍　氏 　[岩谷国際特許事務所 所長 弁理士　(元　武田薬品工業(株))]

我が国が，将来も生き残り，繁栄するための重要な方策として，革新的な新技術や新製品を世界に提供し続けることが考えられます。医・薬分野は，人類の健康と生命に大きな影響を持つ，世界的に最も重要な産業分野の一つです。

本書は，医・薬研究者のための創薬，知財，開発，許認可，営業など広範囲をカバーする戦略本です。今日，医・薬研究者には，研究によって発明を生みだし，研究成果から，特許制度をうまく利用して，事業を発展させるために有益な特許発明を創製し利潤を生むことが，事業者はもちろんのこと，国の富の源泉として，各方面から期待されています。

医・薬発明は，他社に先駆けて創薬に成功することは難しい。さらに，例えば特許出願から新製品として発売するための開発に15年程度の長期間を要し，折角新薬を世に出すことに成功しても，残りの特許期間が短く，研究投資すら充分に回収できない困難性がありえます。

このような課題を解決するために，医・薬研究者が，どのように取り組むべきかについてのノウハウを，明快に，興味深く，教育的に，見事に解説されています。嶋田氏は，これらの課題を扱うプロ中のプロです。一旦読み始めると，ワクワクしながら，一気に読み終える，魅力溢れる作品です。医・薬関係研究者のみならず，企業や大学の知財関係者，開発関係者にとって，必見の書です。さらに，医・薬以外の分野の研究，開発，知財関係者にとっても同様に有用です。

著者

■ 編著者 ■
嶋田　薫　　ラクオリア創薬(株)

■ 著者 ■
加藤　浩　　日本大学大学院【元特許審査官】

目次

序文（改訂版）

第1章　医薬品業界の再編と生き残り（嶋田　薫）

はじめに

第1節　医薬品業界の第一次再編
　1.　世界のM&Aと第一次再編
　2.　日本のM&Aと第一次再編

第2節　医薬品業界の第二次再編
　1.　世界のM&Aと第二次再編
　2.　日本のM&Aと第二次再編

第3節　生き残るための製薬会社のビジネスモデルの変化
　1.　特許切れとビジネスモデル
　2.　パイプライン数の激増

第4節　中堅製薬会社とライフサイクルマネジメント（LCM），ドラッグ・リポジショニング（DR）

第5節　開発中止理由の変化とドラッグ・リポジショニング

第6節　世界各国，世界各社で展開されるLCM/DR
　1.　日本・海外の行政の取組み動向
　2.　日本・海外各社のLCM/DRの取組み動向

第7節　多様化するメーカーの販売戦略
　1.　オーソライズドジェネリック
　2.　発売遅延取引，リバースペイメント，特許和解
　　2.1　米国でのリバースペイメントに関する訴訟
　　2.2　欧州での競争法
　3.　米国での企業買収，原薬の囲い込み，販売権取得と価格の高騰

第2章　変化する薬事行政（嶋田　薫）

第1節　急変する薬事行政
　1.　薬価循環下落型の制度の崩壊
　2.　薬価制度の抜本改革

第2節　後発医薬品の承認について
　1.　日本の後発医薬品の承認について
　2.　米国の後発品申請について

第3節　厚生労働省の薬事行政の激変
　1.　医薬用途特許について後発品承認方針の急変
　2.　結晶形の相違について後発品承認方針の急変

第3章　ライフサイクルマネジメント（LCM），ドラッグ・リポジショニング（DR）に関する知識と制度（嶋田　薫）

第1節　LCM/DRの関連用語

第2節　LCM/DRに活用される特許の種類

第3節　特許クレームの読み取り方

第4節　法律と審査基準
　1.　知的財産高等裁判所の設置
　2.　法律と審査基準は似て非なるもの

第5節　研究者も知っておくべき特許法条文

第6節　特許期間延長制度

第7節　再審査制度

第8節　欧米における再審査期間・データ保護期間
　1.　欧州の「データ保護期間，Data Exclusivity」
　2.　米国の「データ保護期間，Data Exclusivity」
　3.　中国の「データ保護期間，Data Exclusivity」

第9節　特許異議申立及び特許無効審判に相当する制度の概要

第4章　研究・開発担当者と知財担当者の協力から生み出されるLCM/DRの知恵（嶋田　薫）

第1節　研究者を巻き込んだ明確なLCM戦略

第2節　用途や用法用量の発明等によるLCM/DR事例
　1.　アレンドロン酸ナトリウムの事例
　　1.1　連日投与（5 mg錠）から週1回投与（35 mg錠）へ
　　1.2　用法・用量の特許化の仮想事例
　　1.3　アレンドロン酸ナトリウムの用法・用量特許に関する係争事例
　2.　ラモセトロン塩酸塩の事例
　　2.1　用量を減らして新しい用途へ
　3.　開発中止品ダプトマイシンの再開発事例
　　3.1　ダプトマイシンの開発経緯
　　3.2　ダプトマイシン製品の特性とDR
　4.　薬物動態研究に基づく併用薬
　　4.1　ロスバスタチンとCYP3A4阻害薬剤
　　4.2　ロスバスタチンとCYP3A4阻害薬剤の組み合わせ発明の特許性
　　4.3　ロスバスタチンの開発とAG戦略

第3節　気づきの権利化－特許クレームの言葉1つで権利化の成否が変わる
　1.　用法・用量の構成を請求項に入れ込んだ事例
　2.　効果に着目した構成を請求項に入れ込んだ例
　　2.1　効果を構成要件として請求項に入れ込んで成功した事例
　　2.2　効果を構成要件として請求項に入れ込んで成功しなかった事例
　　2.3　効果が特許請求の範囲の特定に基づくか
　　2.4　効果の動機づけと引例適格

第4節　訂正審判を活用し，効果を構成要件に入れ込んだ事例
　1.　カルベジロール用途特許の訂正審判と知財高裁判断
　2.　カルベジロール用途特許の無効審判再燃

第5節　研究・開発・知財が三位一体となった経営戦略の重要性
　1.　新規性喪失の例外
　2.　自社の宣伝広告が先行技術として争点となってしまった例
　3.　臨床試験の実施と新規性（公然実施）
　　3.1　パロキセチン半水和物特許の事例
　　3.2　オランザピンPhaseⅠの事例
　　3.3　オメプラゾール製剤特許の事例
　　3.4　タキソール臨床試験プロトコールの事例
　4.　開発候補品に関する技術情報の開示と秘匿

第5章　人工知能AIとLCM/DR（嶋田　薫）

第1節　ドラッグ・リポジショニング（DR）発見のきっかけと人工知能AI

第2節　ビッグデータ（BD）創薬とデータベース
　1.　日本の医療，生命科学系データベース
　2.　海外の医療，生命科学系データベース
　3.　副作用情報のデータベース

第3節　AIによるDRアプローチの基本原理と研究手法
　1.　疾患の定義とDRアプローチの基本原理
　2.　DRアプローチの研究手法
　　2.1　ゲノムワイド関連解析を用いたDR手法
　　2.2　遺伝子発現データを用いたDR手法
　　　2.2.1　疾患－薬剤2次元Heat mapからDR提案へ①
　　　2.2.2　疾患－薬剤2次元Heat mapからDR提案へ②
　　　2.2.3　薬効モデル－薬剤2次元Heat mapからDR提案へ
　　2.3　タンパク質相互作用を用いたDR手法

第4節　AIと特許制度－人類の課題
　1.　AIによる発明の発明者は誰か
　2.　過去の課題に学ぶ－物質特許という概念の創出

第6章　特許期間延長制度活用によるLCM戦略事例検討とそのウラ側にある権利化の穴（嶋田　薫）

第1節　日本の特許期間延長制度

第2節　欧州の特許期間延長制度
　1.　マイナスの延長期間？
　　1.1　シタグリプチンの特許期間延長事例
　2.　欧州で第2医薬用途発明の特許権の存続期間延長（2回目）が認められた事例
　　2.1　メラトニンの不眠症用治療用途による特許期間延長事例
　　2.2　合剤と単剤のSPC申請の落とし穴－申請のタイミングで認否が変わる

第3節　米国の特許期間延長制度
　1.　米国の特許期間延長の考え方と計算方法
　2.　特許調整期間の考え方と計算の仕方
　3.　RCEに要した期間は調整期間から除かれるか

第4節　その他の国（韓国，ロシア，中国，台湾）の特許期間延長制度
　1.　韓国の特許期間延長制度
　2.　ロシアの特許期間延長制度
　3.　中国の特許期間延長制度
　4.　台湾の特許期間延長制度

第5節　製剤特許の期間延長問題
　1.　持続性製剤の事例
　2.　特許期間延長出願に関する審査基準の改訂

第6節　用途特許の期間延長問題
　1.　ドネペジルの特許期間延長の事例
　2.　LCM戦略上に急浮上した塩酸ドネペジルの製剤発明

第7節　用法・用量特許の期間延長問題
　1.　用法・用量の一部変更承認による特許期間の延長は可能か
　　1.1　ラベプラゾールナトリウムの特許期間延長の事例
　　1.2　用法・用量の一部変更承認による特許期間の延長の判断
　　1.3　虫食い状態でラベプラゾールナトリウム後発品初収載
　2.　一部変更承認で再度の延長登録が可能か
　　2.1　ベバシズマブの特許権存続期間延長の事例
　　2.2　特許期間延長登録が認められる要件とは
　　2.3　延長された特許権はどこまで効力が及ぶか
　　2.4　ゲフィチニブの特許存続期間延長の事例

第8節　併用薬の期間延長問題
　1.　先行医薬品同士を組み合わせた合剤の承認で特許期間延長は可能か
　　1.1　ラミブジンおよび硫酸アバカビルの併用による特許期間延長事例

第9節　海外での臨床試験期間は存続期間延長登録への期間に算入できるか
　1.　レボフロキサシンの特許期間延長の事例
　　1.1　米国臨床試験データは延長期間に取り込めるか
　　1.2　効能・効果の追加の要望を出した時点が継続的活動再開の起算点にできるか
　　1.3　開発休止期間の捉え方
　　1.4　営業機密について

第10節　バイオ特許の特許期間延長
　1.　エンブレル（エタネルセプト）の特許権存続期間延長
　2.　機能表現を含む請求項の解釈

第11節　特許権存続期間延長が認められた場合の特許権の効力範囲
　1.　ベバシズマブ拒絶審決取消請求事件
　2.　オキサリプラチン製剤訴訟その1　医薬的に安定な製剤
　　2.1　合計30件を超えるオキサリプラチンの訴訟
　　2.2　オキサリプラチンの後発品の状況
　　2.3　オキサリプラチンの添加物と特許権の効力範囲
　　2.4　期間が延長された特許権に係る特許発明の効力と均等論について
　　2.5　期間が延長された特許権に係る特許発明の効力と禁反言について
　　2.6　知財高裁大合議判決の意義
　3.　オキサリプラチン製剤訴訟その2　溶液組成物
　　3.1　請求項1と緩衝剤
　　3.2　添加シュウ酸の扱い（1）発明の技術的範囲に属するとした判決
　　3.3　添加シュウ酸の扱い（2）発明の技術的範囲に属さないとした判決
　　3.4　添加シュウ酸の扱い（3）最終判断
　　3.5　安定オキサリプラチン溶液組成物特許の有効性
　4.　請求項に何ら限定の文言語句のない場合の権利解釈の考察
　5.　ジェネリック医薬品と同等性についての考察
　6.　存続期間が延長された特許権の効力が「塩」を変更した薬品に及ぶか
　　6.1　韓国の事例
　　6.2　日本の事例
　　6.3　米国の事例
　　6.4　欧州の事例

第7章　【事例】各社のLCM戦略事例検討とそのウラ側にある権利化の穴（嶋田　薫）

第1節　LCM戦略概観

第2節　結晶多形特許係争
　1.　研究の成功によるLCMの成功
　　1.1　セフジニルA型結晶の事例
　2.　研究は成功したがLCMは失敗
　　2.1　セフカペンピボキシル塩酸塩水和物A型結晶の事例

第3節　研究の真の目的と意識改革
　1.　研究の真の目的は何か
　2.　研究者の意識改革

第4節　実施例や方法を記載する際の落とし穴
　1.　結晶多形に見る実施可能要件
　2.　結晶の種が悩みの種
　　2.1　結晶ラクチュロースの三水和物特許
　　2.2　アトルバスタチンの結晶多形特許

第5節　落とし穴からの学び
　1.　知的財産担当者・研究者の自覚とLCMの成功

第6節　実施可能要件の落とし穴
　1.　数値に見る実施可能要件と明確性要件
　　1.1　アカルボースの事例
　　1.2　ポリエチレングリコール＃4000の明確性
　　1.3　ランソプラゾール口腔内崩壊錠特許の事例
　　1.4　平均分子量が不明確とされた事例
　　1.5　平均粒子径が不明確とされた事例
　　1.6　データ数値の誤記
　　1.7　数値限定に関する訂正
　2.　薬理試験結果に見る実施可能要件
　　2.1　ピロリジン誘導体の事例
　　2.2　ピラゾロピリジン化合物の新規用途の事例
　　2.3　タキキニン拮抗体の事例
　　2.4　β3-アドレナリン受容体刺激作用薬の頻尿及び尿失禁用途
　　2.5　APA（P-CAB）の消化管運動に関する用途特許
　3.　併用医薬の薬理試験に見る実施可能要件
　　3.1　ウリジンとコリンの併用薬の事例
　4.　投与方法に見る実施可能要件
　　4.1　アンドロゲンの局所投与の事例
　5.　サポート要件・実施可能要件の係争事例
　　5.1　フリバンセリン事例その1
　　5.2　フリバンセリン事例その2
　　5.3　ヒンダードフェノール事例
　6.　用途発明に見る実施可能要件
　　6.1　脂質含有組成物およびその使用方法

第7節　用途発明（DR）と先行文献
　1.　レボキセチン用途発明に関する先行文献の事例
　2.　レボキセチンについて
　3.　医薬第二用途の進歩性判断
　　3.1　共通阻害活性を有する別化合物に同じ用途が知られていた場合

第8節　データの後出しと落とし穴
　1.　進歩性と後出しデータの参酌
　　1.1　日焼け止め剤組成物の事例
　2.　実施可能要件・サポート要件違反を指摘された場合の後出しデータ
　　2.1　液体調味料の製造方法の事例
　　2.2　ガン治療剤の事例
　　2.3　コーヒー苦み等改善
　3.　併用特許の後出しデータ
　　3.1　ピオグリタゾンとビグアナイド剤の併用特許の事例
　4.　用途特許の後出しデータ
　　4.1　ラルテグラビル（塩野義製薬）
　　4.2　ナルメフェン及びそれの類似体の用途特許
　5.　バイオ特許の後出しデータ
　　5.1　腫瘍細胞において配列を発現させるためのベクターの事例
　6.　後出しデータの対応策

第9節　自社特許が先行技術となってしまう落とし穴
　1.　実験ノートに記載した言葉の裏側
　2.　自社の物質特許の記載が先行技術とはならなかった事例
　　2.1　セフジニルA型結晶の事例
　　2.2　結晶性アジスロマイシン2水和物の事例
　　2.3　刊行物に記載されていることとはどのような状態か
　　2.4　アジスロマイシン水和物の事例
　3.　自社の物質特許の記載が先行技術となった事例
　　3.1　アトルバスタチン結晶多形特許の事例
　　3.2　結晶という言葉と機器データ

第10節　結晶多形，水和物，塩によるLCMとその落とし穴
　1.　後発品メーカーが他の結晶形で開発した事例
　　1.1　ラニチジンⅡ型結晶の事例
　　1.2　塩酸ニカルジピン結晶の事例
　2.　他社に結晶形を権利化されてしまった事例
　　2.1　ファモチジン結晶特許の事例
　3.　アプレピタントの結晶特許の事例
　4.　アトルバスタチン安定化特許の事例
　5.　アレンドロン酸ナトリウム水和物の事例
　6.　ピタバスタチン結晶のX線ピークと補正の事例
　7.　結晶多形の請求項の補正と分割の事例
　8.　イバンドロネート多形Aの事例
　9.　イバンドロネート多形B
　10.　インドの結晶発明
　　10.1　イマチニブメシレートの事例
　11.　結晶多形，水和物，塩によるLCMからの学びと引例適格性

第11節　光学活性体によるLCMとその落とし穴
　1.　光学活性体の特許性
　　1.1　アプレミラストの事例
　2.　ベポタスチンのLCM事例
　　2.1　ベポタスチンの開発経緯
　　2.2　OD錠，小児アレルギー，点眼薬へのLCM展開
　　2.3　ベポタスチンの光学活性体特許に関する訴訟
　　2.4　光学活性体特許訴訟に見る技術判断
　　2.5　判決後の対応
　　2.6　ベポタスチンの特許侵害差止仮処分命令申立て
　3.　モダフィニルからアルモダフィニル（光学活性体）へのLCM事例
　　3.1　モダフィニルの開発経緯
　　3.2　アルモダフィニル（光学活性体）の特性とLCM
　4.　デキサメタゾンからベタメタゾン（光学活性体）へのLCM事例
　　4.1　デキサメタゾンの開発経緯
　　4.2　ベタメタゾン（光学活性体）の特性とLCM
　5.　クロルフェニラミンからデクスクロルフェニラミン（光学活性体）へのLCM事例
　　5.1　クロルフェニラミンの開発経緯
　　5.2　デクスクロルフェニラミンの開発経緯とLCM
　　5.3　デクスクロルフェニラミンとベタメタゾンとの配合薬によるLCM
　6.　メデトミジンからデクスメデトミジンへ（光学活性体）へのLCM事例
　　6.1　デクスメデトミジン開発の経緯
　7.　メチルフェニデートからデクスメチルフェニデート（光学活性体）へのLCM事例
　　7.1　メチルフェニデートの開発経緯
　　7.2　デクスメチルフェニデートの開発経緯とLCM
　8.　アンフェタミンからデキストロアンフェタミン（光学活性体），さらにリスデクスアンフェタミン（L-リジン結合体）へのLCM事例
　9.　シタロプラムからエスシタロプラム（光学活性体）へのLCM事例
　　9.1　エスシタロプラムの開発経緯とLCM
　10.　オメプラゾールからエソメプラゾール（光学活性体）へのLCM事例
　　10.1　オメプラゾールの開発経緯
　　10.2　オメプラゾールの再審査期間
　　10.3　エソメプラゾールの開発経緯とLCM
　11.　ゾピクロンからエスゾピクロン（光学活性体）へのLCM事例
　　11.1　ゾピクロンの開発経緯
　　11.2　エスゾピクロンの開発経緯とLCM
　　11.3　エスゾピクロンの特許，米国FDAのオレンジブックの記載
　　11.4　ゾピクロンの光学活性体の特許性についての係争事例－エナンチオマー（光学異性体）に進歩性はあるか？
　12.　アルブテロールからレバルブテロール（光学活性体）へのLCM事例
　　12.1　アルブテロールの開発経緯
　　12.2　レバルブテロールの開発経緯とLCM
　13.　ベタキソロールからレボベタキソロール（光学活性体）へのLCM事例
　　13.1　ベタキソロールの開発経緯
　　13.2　レボベタキソロールの開発経緯とLCM
　14.　セチリジンからレボセチリジン（光学活性体）へのLCM事例
　　14.1　セチリジンの開発経緯
　　14.2　レボセチリジンの開発経緯とLCM
　15.　オフロキサシンからレボフロキサシン（光学活性体）へのLCM事例
　　15.1　オフロキサシンの開発経緯
　　15.2　レボフロキサシンの開発経緯とLCM
　　15.3　レボフロキサシン特許訴訟
　16.　ノルゲストレルからレボノルゲストレル（光学活性体）へのLCM事例
　　16.1　ノルゲストレルとエチニルエストラジオール配合錠の開発経緯
　　16.2　レボノルゲストレルの開発経緯とLCM

第12節　活性代謝物によるLCM
　1.　ロラタジンからデスロラタジン（活性代謝物）へのLCM事例
　　1.1　ロラタジンの開発経緯
　　1.2　デスロラタジン（活性代謝物）のLCM
　2.　ターフェナジンからターフェナジンカルボキシレートへのLCM事例

第13節　製造中間体の特許取得によるLCM
　1.　製造中間体のLCMに対する有用性
　2.　セファロスポリン中間体特許の事例
　3.　アリピプラゾール中間体の事例
　4.　製造中間体の特許取得によるLCMからの学び

第14節　併用，配合剤によるLCMとその落とし穴
　1.　欧州のSPC及び併用薬の権利行使
　　1.1　単剤のSPCと合剤（併用剤）のSPCの保護範囲－バルサルタン事例
　　1.2　SPCを取得した有効成分以外の有効成分が混合された医薬品にSPCの保護は及ぶか－バルサルタン事例
　　1.3　特許クレームに記載された以外の有効成分を含有する場合にSPC取得は可能か
　2.　配合剤の分類
　3.　配合剤の規制の変遷（日本）
　4.　配合剤の規制の変遷（米国）
　5.　配合剤の利点－薬価設定の問題
　6.　オルメサルタンとの配合剤によるLCM事例
　　6.1　オルメサルタンとの配合剤に対する訴訟
　　6.2　オルメサルタンとの配合剤に関する米国FDAのオレンジブックの記載
　　6.3　オルメサルタンに関連する日本特許の延長登録
　　6.4　オルメサルタンの売上低下をカバーする第一三共の戦略的持続的成長の企画例
　7.　バルサルタンとカルシウムチャンネルブロッカーの配合剤によるLCM事例
　　7.1　バルサルタンとアムロジピンの配合剤特許に対する訴訟
　　7.2　バルサルタンとアムロジピン配合剤の開発経緯
　　7.3　バルサルタンとアムロジピン配合剤の特性とLCM
　8.　トラネキサム酸及びエテンザミドの配合剤によるLCM事例
　　8.1　トラネキサム酸及びエテンザミドの配合剤特許に対する訴訟
　　8.2　トラネキサム酸及びエテンザミドの配合剤特許訴訟からの学び
　9.　ピオグリタゾン配合剤のLCM事例
　　9.1　ピオグリタゾン配合剤特許に対する訴訟
　　9.2　ピオグリタゾン配合剤特許訴訟からの学び
　10.　アトルバスタチンとアムロジピンの配合剤のLCM事例
　11.　レパグリニド配合剤のLCM事例
　　11.1　レパグリニド配合剤特許に対する訴訟
　　11.2　レパグリニド配合剤特許に対する訴訟からの学び
　12.　ブリモニジンとチモロールの配合剤によるLCM事例
　　12.1　欧米でのブリモニジンとチモロールの配合剤の特許成立状況とLCM
　　12.2　ブリモニジンとチモロールの配合剤に関する日本の状況
　13.　HIV関連の配合剤ラインアップによるLCM事例
　　13.1　ラミブジンとジドブジンの配合剤
　　13.2　ラミブジンとアバカビルの配合剤
　　13.3　ラミブジン，ジドブジン，アバカビルの3成分配合剤
　14.　ドルゾラミドとチモロールの配合点眼液によるLCM事例
　　14.1　ドルゾラミドとチモロール配合剤の開発経緯とLCM
　15.　ラタノプロストとチモロールの配合点眼液によるLCM事例
　　15.1　ラタノプロストとチモロール配合剤の開発経緯
　　15.2　ラタノプロストとチモロール配合剤の特性とLCM
　16.　吸入ステロイド薬配合剤によるLCM事例
　　16.1　フルチカゾンとサルメテロール配合吸入薬の開発とLCM事例
　　16.2　フルチカゾンとサルメテロール配合吸入薬の開発経緯
　　16.3　フルチカゾンとサルメテロール配合吸入薬の特性と製剤ラインアップ
　　16.4　フルチカゾンとサルメテロール配合吸入薬の後発品承認指針に見るLCM
　17.　ブデソニドとホルモテロール配合吸入薬の開発とLCM事例
　　17.1　ブデソニドとホルモテロール配合吸入薬の開発経緯
　　17.2　ブデソニドとホルモテロール配合吸入薬の特性とLCM
　18.　フルチカゾンとホルモテロール配合吸入薬の開発とLCM事例
　　18.1　フルチカゾンとホルモテロール配合吸入薬の開発経緯
　　18.2　フルチカゾンとホルモテロール配合吸入薬の特性とLCM
　19.　フルチカゾンフランカルボン酸エステルとビランテロール配合吸入薬の開発とLCM事例
　　19.1　フルチカゾンフランカルボン酸エステルとビランテロール配合吸入薬の開発経緯
　　19.2　フルチカゾンフランカルボン酸エステルとビランテロール配合吸入薬の特性と製剤ラインアップ
　20.　モメタゾンフランカルボン酸エステルとホルモテロール配合吸入薬の開発とLCM事例
　　20.1　モメタゾンフランカルボン酸エステルの開発経緯
　　20.2　モメタゾンフランカルボン酸エステルの特性とLCM
　　20.3　ホルモテロールフマル酸塩水和物タービュヘイラーRの開発経緯
　　20.4　ホルモテロールフマル酸塩水和物タービュヘイラーRの特性とLCM
　21.　吸入薬の薬の残量の確認
　22.　配合剤のジェネリック医薬品の名称

第15節　併用の用法特許によるLCM
　1.　ペメトレキセドナトリウム水和物，葉酸，ビタミンB12の3剤併用投与法の事例
　　1.1　ペメトレキセドナトリウム水和物，葉酸，ビタミンB12の3剤併用投与法の開発経緯
　　1.2　ペメトレキセドナトリウム水和物の特性と3剤併用
　　1.3　ペメトレキセドナトリウム水和物，葉酸，ビタミンB12の3剤併用投与法によるLCM戦略
　　1.4　ペメトレキセドナトリウム水和物，葉酸，ビタミンB12の3剤併用投与法特許の有効性
　2.　併用発明の効果の落とし穴
　　2.1　コレステロール吸収阻害剤とアトルバスタチンとの併用
　　2.2　ピオグリタゾンとビグアナイド剤の併用その1
　　2.3　ピオグリタゾンとビグアナイド剤の併用その2

第16節　製剤によるLCM
　1.　エバスチン製剤によるLCM事例
　　1.1　エバスチン製剤の特許訴訟とLCM
　　1.2　エバスチン製剤の開発経緯
　　1.3　エバスチン製剤の特性
　　1.4　エバスチン製剤の再審査期間
　　1.5　エバスチン製剤のOTC化
　2.　サルポグレラート製剤によるLCM事例
　　2.1　サルポグレラートの特許とLCM
　　2.2　サルポグレラートの開発経緯
　　2.3　サルポグレラートの特性

第17節　製法特許によるLCM
　1.　プロダクト・バイ・プロセス・クレームとは
　2.　プロダクト・バイ・プロセス・クレームの技術的範囲と権利行使
　　2.1　プラバスタチンナトリウムのプロダクト・バイ・プロセス・クレーム事例
　　2.2　最高裁の考え方
　　2.3　米国のプロダクト・バイ・プロセス・クレームの考え方
　3.　化学製法特許における均等論の適用（マキサカルシトール）
　　3.1　製法特許と迂回
　　3.2　製法特許と均等論

第18節　用法用量特許によるLCM
　1.　アダリムマブ用法用量特許
　　1.1　LCMを意識した特許
　　1.2　異議申し立て
　2.　ゾレドロン酸の用法用量特許
　　2.1　引用例と本願発明
　　2.2　課題の認識ができたかどうか
　　2.3　実際の用法用量
　3.　メニエール病治療薬の用法用量特許
　　3.1　経緯と発明の概要
　　3.2　用法用量の特許特有の差別化の記載
　　3.3　請求項に記載した投与量に対する裁判所の判断
　4.　モメタゾンフロエートの用法用量特許
　　4.1　経緯と発明の概要
　　4.2　顕著な効果，副作用の軽減
　　4.3　特許期間延長と分割出願の権利化

第19節　患者を限定した特許出願によるLCM
　1.　ターフェナジンのQT延長及び/又は心室頻拍の心臓の異常を起こす患者を特定した特許
　　1.1　経緯と発明の概要
　　1.2　本件発明と引例との差異
　　1.3　引用発明に本件発明が記載されていたか
　　1.4　発明が新たな用途を提供したか
　2.　集中治療を受けている重篤患者に対するデクスメデトミジンの鎮静剤の用途特許
　　2.1　経緯と発明の概要
　　2.2　患者限定と要件キーワードの知恵
　3.　テリパラチドの用法用量特許の事例

第20節　手続き不備の落とし穴
　1.　新規性喪失の例外適用の落とし穴
　　1.1　経緯と発明の概要
　　1.2　新規性喪失の例外適用
　　1.3　他の分割出願がどうなったか
　　1.4　新規性喪失の例外適用の手続き
　　1.5　新規性喪失の例外規定の国際比較（概要）
　2.　PCT（特許協力条約）出願における優先権の手続き
　3.　共同出願違反
　4.　PCT手続違背
　5.　補正ミスと特許査定
　6.　訂正請求－審決－訴訟の無限サイクル
　　6.1　事案の概要
　　6.2　裁判所の判断
　　6.3　知財高裁から特許庁への苦言

第21節　臨床試験の実施と新規性の落とし穴

第22節　阻害要因の考え方と落とし穴
　1.　副作用が懸念される成分を敢えて使用することが阻害要因となるか
　　1.1　クロモグリク酸ナトリウム，抗ヒスタミン剤，血管収縮剤の3剤併用
　　1.2　経静脈用総合栄養輸液製剤その1
　　1.3　経静脈用総合栄養輸液製剤その2
　2.　一行記載が阻害要因となるか
　　　2.1　モメタゾンフロエートの吸入エアゾール組成物
　3.　技術常識による阻害要因の主張
　　3.1　家畜抗菌剤8a-アザライドの事例
　4.　異なる技術分野の文献を組み合わせることは阻害要因となるか
　　4.1　テアニン含有組成物の事例
　5.　阻害要因と動機づけ
　　5.1　ベポタスチン経口投与用固形製剤の事例

第23節　特許侵害訴訟における衡平法の抗弁と落とし穴
　1.　ハーボニーR配合錠の特許訴訟
　2.　特許侵害訴訟における衡平法に基づく抗弁
　3.　ラッチスの抗弁と訴訟提起の落とし穴

第24節　特許侵害訴訟における先使用の抗弁と落とし穴
　1.　先使用権と用語の解釈
　2.　ピタバスタチンCa・OD錠の訴訟の事例
　3.　先使用権主張に備えた準備
　4.　先使用権の抗弁と自己矛盾の落とし穴
　5.　先使用権主張への対応手段

第8章　【事例】各社パテントマップからみるLCM戦略 vs. 後発品（嶋田　薫）
第1節　各社の医薬品のLCM戦略事例
　1.　プラバスタチン
　2.　ファモチジン
　3.　ケトチフェン
　4.　オフロキサシン・レボフロキサシン
　5.　タクロリムス

第2節　後継品へのスイッチによるLCM戦略事例とその成功・失敗
　1.　オメプラゾールからエソメプラゾール（光学活性体）へ
　2.　ロラタジンからデスロラタジン（活性代謝物）へ
　3.　クラブラン酸カリウム・アモキシシリン水和物配合錠から徐放製剤へ
　4.　フルオキセチン塩酸塩の1週間に1回投与する剤形追加へ

第3節　自社のLCMビジネスを他社が実践し，成功した事例
　1.　ホルモテロールの事例

第9章　【事例】バイオ医薬品の政策，関連特許判例とLCM戦略（嶋田　薫）

第1節　バイオ医薬品の基礎知識

第2節　バイオシミラーの承認申請とバイオ後発品

第3節　バイオ医薬品のライフサイクルとバイオベター

第4節　バイオ医薬品開発促進事業

第5節　各国のバイオ医薬品の産業政策（薬事制度，知的財産制度等）の実情
　1.　日本のバイオ医薬品の産業政策
　2.　米国のバイオ医薬品の産業政策
　3.　欧州・EU加盟国のバイオ医薬品の産業政策
　4.　中国のバイオ医薬品の産業政策
　5.　韓国のバイオ医薬品の産業政策

第6節　各疾患領域におけるバイオシミラーの開発動向

第7節　バイオ医薬品のLCM特許戦略
　1.　LCMに活用される特許出願のタイミングと出願内容
　　1.1　エクリズマブ
　　1.2　アバタセプト
　2.　オーソライズド・バイオシミラーという選択肢

第8節　バイオシミラー開発と特許訴訟事例
　1.　米国の新制度下におけるバイオシミラー訴訟態様の実際
　　1.1　バイオ後続品メーカーによる確認訴訟の事例
　　1.2　フィルグラスチムのバイオシミラー訴訟その1
　　1.3　フィルグラスチムのバイオシミラー訴訟その2
　2.　抗PD-1抗体をめぐる世界的特許侵害訴訟の事例
　　2.1　抗PD-1抗体に関する基本特許（本庶特許とKorman特許）
　　2.2　キイトルーダRは抗PD-1抗体の基本特許を侵害するのか
　3.　免疫チェックポイント阻害薬をめぐる熾烈な開発競争とLCM
　　3.1　ニボルマブ（オプジーボR）の動き
　　3.2　ペムブロリズマブ（キイトルーダR）の動き
　　3.3　アテゾリズマブ（テセントリクR）の動き
　　3.4　デュルバルマブ（抗PD-L1抗体）とトレメリムマブ（抗CTLA-4抗体）の動き
　　3.5　アベルマブ（バベンチオR）の動き
　4.　トラスツズマブ・バイオシミラー訴訟の事例
　　4.1　トラスツズマブ先発品（ハーセプチンR）
　　4.2　基本特許
　　4.3　トラスツズマブ・バイオシミラー
　　4.4　用法用量の特許
　　4.5　乳腫瘍の用途特許
　5.　アダリムマブの用法用量特許訴訟の事例
　6.　リツキシマブ・バイオシミラーに対する用途特許侵害訴訟の事例
　7.　生理活性タンパク質製造法の事例
　　7.1　生理活性タンパク質製造法の特許性
　　7.2　先使用の抗弁

第9節　バイオ医薬品関連特許の権利化の穴
　1.　米国特許訴訟－単離DNAの特許性を否定，cDNAの特許性は肯定
　　1.1　乳癌及び卵巣癌のリスクに関係する遺伝子特許の事例
　2.　プラスミドDNAの精製方法の事例
　3.　ヒトパピローマウイルス遺伝子の事例
　　3.1　ヒトパピローマウイルス遺伝子の特許性
　　3.2　遺伝子がコードするタンパク質の効果に関する特許性の落とし穴
　4.　欠陥組換えウイルスによる遺伝子治療の事例
　　4.1　欠陥組換えウイルスによる遺伝子治療の特許性
　　4.2　遺伝子治療効果（ヒトへの外挿性）対する落とし穴
　5.　公知タンパク質をコードするDNAの事例
　　5.1　公知タンパク質をコードするDNAの特許性
　　5.2　公知タンパク質をコードするDNA特許の落とし穴
　6.　寄託により公知となるか？ 細胞の入手可能性と引用発明適格性
　　6.1　細胞寄託と特許性の争点
　　6.2　細胞寄託と特許性の落とし穴
　7.　子宮頸がん予防ワクチンの事例
　　7.1　子宮頸がん予防ワクチンの特許性
　　7.2　ワクチンの特許取得の落とし穴
　8.　バイオ医薬品の患者を限定した用法用量特許の事例
　　8.1　テリパラチドの用法用量特許事例の考察と落とし穴
　　8.2　テリパラチド関連特許出願の行方
　9.　バイオ特許の審査における後知恵
　　9.1　判例研究と知恵
　　9.2　耐熱性リボヌクレアーゼHの事例

第10章　審査官からみたノウハウ管理・特許延長に配慮した明細書の書き方（加藤　浩）

第1節　現状と課題

第2節　ノウハウ管理と明細書の書き方
　1.　ノウハウとLCM戦略
　2.　「先使用権制度の円滑な活用に向けて」の改訂（第2版）の概要
　　2.1　企業の知的財産管理の進展
　　2.2　権利化/秘匿化/公知化の選択
　　2.3　先使用権制度の意義
　　2.4　戦略的な知的財産管理における先使用権の位置付け
　　2.5　先使用権の証拠確保の重要度を判断する際に考慮する事項
　3.　ノウハウと特許の分岐点
　　3.1　特許性の有無（観点①）
　　3.2　侵害立証の容易性（観点②）
　　3.3　他社の技術レベル（観点③）
　　3.4　ノウハウ管理の困難性（観点④）
　4.　化学系企業の事例　－ノウハウ管理と明細書の書き方－
　　4.1　事例1（観点①，観点②）
　　4.2　事例2（観点②，観点③）
　　4.3　事例3（観点④）
　　4.4　事例4（観点②，観点③，観点④）
　　4.5　事例5（観点②，観点③，観点④）
　　4.6　事例6（観点②）
　　4.7　事例7（観点①，観点②）
　5.　今後の課題　－タイムスタンプ－
　　5.1　証拠力の重要性
　　5.2　タイムスタンプと電子署名

第3節　特許権の存続期間の延長と明細書の書き方－審査基準の事例から－
　1.　特許権の存続期間延長制度
　2.　特許権の存続期間の延長の要件
　　2.1　要件①について
　　2.2　要件②について
　　2.3　実質的同一性について
　　2.4　その他
　3.　審査事例と解説
　　3.1　事例1（鎮痛薬）
　　3.2　事例2（鎮痛薬）
　　3.3　事例3（鎮痛薬）
　　3.4　事例4（注射器）
　　3.5　事例5（注射器）
　4.　特許権の存続期間の延長に関する裁判例
　　4.1　特許権の存続期間延長制度の運用
　　4.2　最高裁判決「アバスチン事件」について
　　4.3　最高裁判決「アバスチン事件」への考察
　　4.4　今後の影響
　5.　延長された特許権の効力範囲
　　5.1　延長された特許権の効力に関する規定
　　5.2　知財高裁・大合議判決「オキサリプラチン事件」について
　　5.3　今後の影響
　6.　特許出願戦略に基づくLCM戦略
　　6.1　基本発明の特許出願のタイミング
　　6.2　応用発明の特許出願のタイミング（基本発明の出願公開直前）
　　6.3　応用発明の特許出願のタイミング（応用発明の製造販売直前）
　7.　知的財産権ミックスによるLCM戦略
　　7.1　不正競争防止法
　　7.2　意匠権
　　7.3　商標権
　　7.4　医薬品医療機器等法（薬機法）
　8.　小括

第4節　特許審査の考え方（1）　医薬発明の特許審査
　1.　医薬発明の審査体制
　2.　医薬発明の審査実務
　3.　特許審査とDDS製剤
　　3.1　DDS製剤の審査基準
　　3.2　DDS製剤の事例研究
　　3.3　小括

第5節　特許審査の考え方（2）　生物関連発明の特許審査
　1.　生物関連発明の審査体制
　2.　生物関連発明の審査実務
　3.　特許審査の考え方
　　3.1　事例1（全長cDNA）
　　3.2　事例2（全長cDNA）
　　3.3　事例3（全長cDNA）
　　3.4　事例4（全長cDNA）
　　3.5　事例5（DNA断片）
　　3.6　事例6（SNP）
　　3.7　事例7（DNA断片）

第6節　平成30年特許法改正と医薬品研究への影響
　1.　平成30年特許法改正
　2.　平成30年特許法改正の影響
　3.　平成30年特許法改正の留意点

第7節　知財高裁平成30年4月13日判決（平成28年（行ケ）第10182号，第10184号）引用発明の適格性の考え方を判示した知財高裁大合議判決「ピリミジン誘導体事件」
　1.　はじめに
　2.　事件の概要
　3.　本件発明と引用発明
　　3.1　本件発明
　　3.2　引用発明
　　3.3　本件発明と引用発明の一致点
　　3.4　本件発明と引用発明の相違点
　4.　当事者の主張
　　4.1　訴えの利益について
　　4.2　進歩性の有無について
　5.　知財高裁・大合議の判断
　　5.1　訴えの利益について
　　5.2　進歩性の有無について
　6.　考察
　　6.1　「訴えの利益」に関する判断
　　6.2　引用発明の認定について
　　6.3　選択発明の進歩性について
　　6.4　今後の方向性

第11章　LCM/DRと薬価戦略（嶋田　薫）

第1節　薬価制度

第2節　満足できる適正な薬価の獲得に向けて
　1.　ゾニサミドのDRと薬価の事例
　2.　エソメプラゾールの薬価の事例
　3.　DR後のブランド名と薬価
　4.　クレストールRの薬価の事例
　5.　薬価制度の抜本改革と創薬

おわりに