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目次

第1編　人体環境におけるDDS　医薬の学問的基礎と応用展開

第1章 医学・薬学を中心とした学問的基礎
第1節 コントロールドリリース
1 放出制御型経口投与製剤 〈吉野　廣祐〉
　　1. はじめに
　　2. 放出速度の制御
　　3. 放出開始時間の制御
　　4. 消化管内放出部位の制御（site-specifi c release）
　　5. おわりに─これからの放出制御製剤
2 放出制御型注射剤 〈岡田　弘晃〉
　　1. はじめに
　　2. 低分子医薬品の放出制御製剤
　　3. ペプチド性医薬品の放出制御製剤
　　4. 核酸医薬品
　　5. 将来の放出制御製剤
　　6. おわりに
3 経皮吸収型製剤における放出制御 〈杉野　雅浩／藤堂　浩明／杉林　堅次〉
　　1. はじめに
　　2. 含有させる医薬品有効成分の選択
　　3. 皮膚などに適用する製剤の分類
　　4. 基剤中薬物の拡散・放出
　　5. 基剤−皮膚間での薬物の移行性
　　6. 現行経皮吸収型製剤の薬物放出制御機構
　　7. 注目される放出制御機構
　　8. おわりに──今後の経皮吸収型製剤
第2節 ターゲッティング
1 高分子バイオコンジュゲート化医薬品 〈吉岡　靖雄／堤　康央〉
　　1. はじめに
　　2. 高分子バイオコンジュゲーション
　　3. 高分子バイオコンジュゲーションの最適化
　　4. DDS 機能を有した機能化高分子キャリアの設計
　　5. 高分子バイオコンジュゲーションの問題点
　　6. おわりに
2 抗体を用いたターゲッティング 〈安井　寛／今井　浩三〉
　　1. はじめに
　　2. 抗体医薬の開発
　　3. 抗体医薬とその作用機序
　　4. 担体としての抗体医薬
　　5. がん抗体療法の新たな可能性
　　6. おわりに─今後の展望
3 リポソームを用いたターゲッティング
　　〈丸山　一雄／小田　雄介／小俣　大樹／澤口　能一／直井　智幸／鈴木　亮〉
　　1. はじめに
　　2. リポソーム
　　3. PEG-リポソーム（ステルスリポソーム）の開発とその重要性
　　4. 抗がん剤封入のリポソーム製剤
　　5. 腫瘍細胞標的化リポソーム（アクティブターゲッティングリポソーム）
　　6. おわりに
4 ミセルを用いたターゲッティング 〈片岡　一則／石井　武彦〉
　　1. はじめに
　　2. 高分子ミセル型製剤
　　3. 高分子ミセルによるがんターゲッティング
　　4. がん細胞の抵抗（防御機構）に負けない高分子ミセルDDS
　　5. 治療と診断が同時に行える高分子ミセル製剤
　　6. DDS とピンポイント物理刺激を組み合わせたターゲッティング治療
　　7. 遺伝子・核酸を運ぶ高分子ミセル
　　8. おわりに
5 　マイクロスフェアー・ナノスフェアーを用いたターゲッティング 〈友田　敬士郎／牧野　公子〉
　　1. はじめに──創剤技術としてのDrug Delivery System（DDS）
　　2. 微粒子製剤の物理化学的性質と標的指向化の関係
　　3. 受動的標的指向化と能動的標的指向化
　　4. 細胞内送達
　　5. おわりに
6 トランスポーターを利用したターゲッティング 〈玉井　郁巳〉
　　1. はじめに
　　2. グルコーストランスポーターを利用した診断・治療戦略
　　3. ペプチドトランスポーター活性を利用したターゲッティングによるがん診断・治療戦略
　　4. トランスポーター活性を利用したがんの放射線内用療法とTheranostics
　　5. おわりに
第3節 吸収障壁の克服
1 薬物の経口吸収改善 〈山本　昌〉
　　1. はじめに
　　2. 製剤添加物（吸収促進剤）の利用
　　3. 薬物の分子構造修飾
　　4. 薬物の剤形修飾
　　5. おわりに
2 経肺吸収 〈廣田　慶司／寺田　弘〉
　　1. はじめに
　　2. 呼吸器の防御機構
　　3. 肺表面における相互作用
　　4. 肺からの薬物の吸収
　　5. 経肺吸収の最適化
　　6. おわりに
3 経皮吸収 〈山口　葉子〉
　　1. はじめに
　　2. 吸収障壁の克服法①　ナノカプセルの創生
　　3. NANOEGG ®カプセル外用による変形性関節症の治療atRA の場合
　　4. NANOEGG ®カプセル外用による光老化改善a-リポ酸の場合
　　5. 吸収障壁の克服法②　物理化学的浸透経路構築
　　6. NANOCUBE ®によるInvitro 皮膚透過試験
　　7. NANOCUBE ®による有効性試験
　　8. おわりに
4 タイトジャンクションを標的とした薬物吸収促進技術
　　〈土山　遼／長瀬　翔太郎／八木　清仁／近藤　昌夫〉
　　1. はじめに
　　2. 上皮細胞バリアの生物学と粘膜吸収促進
　　3. CL を標的とした粘膜吸収促進のPOC
　　4. 新規CL の創製
　　5. おわりに──今後の課題および方向性
第4節 DDS キャリアの最前線
1 ナノゲル 〈秋吉　一成／西村　智貴〉
　　1. はじめに
　　2. ナノゲル
　　3. ナノゲルの特性
　　4. ナノゲルのDDS 応用
　　5. ボトムアップ法によるナノゲル集積材料の構築
　　6. おわりに
2 バイオナノカプセル 〈良元　伸男／黒田　俊一〉
　　1. はじめに
　　2. DDS キャリアに求められること
　　3. バイオナノカプセル
　　4. バイオナノカプセル複合体
　　5. バイオナノカプセルの再標的化
　　6. バイオナノカプセルの展開
3 バブルリポソーム 〈鈴木　亮／小田　雄介／小俣　大樹／澤口　能一／丸山　一雄〉
　　1. はじめに
　　2. 超音波造影剤
　　3. 超音波を利用した薬物・遺伝子デリバリー
　　4. おわりに
4 細胞膜透過ペプチド 〈二木　史朗／田中　弦／中瀬　生彦〉… 135
　　1. はじめに──膜透過ペプチドを用いた細胞内送達法
　　2. アルギニンペプチドを用いた小分子化合物・タンパク質の細胞内導入
　　3. CPP を用いた細胞内への遺伝子・siRNA 送達
　　4. アルギニンペプチドの細胞内移行機序
　　5. おわりに
第5節 安全・安心な最先端医薬としてのDDS 開発とレギュラトリーサイエンス
1 ナノDDS の安全性評価・確保の現状と今後 〈東阪　和馬／堤　康央〉
　　1. はじめに
　　2. ナノDDS 医薬品開発の現状
　　3. ナノマテリアルの安全性に関する懸念
　　4. おわりに──ナノDDS 医薬品の将来像
2 DDS のレギュラトリーサイエンス（リポソーム製剤や核酸医薬品を中心に）　　　　　〈柴田　寛子〉
　　1. はじめに
　　2. DDS 製剤における新規添加物の取り扱い
　　3. 特殊な製剤の生物学的同等性の評価
　　4. リポソーム製剤にかかわるガイドライン
　　5. 核酸医薬品に関連するレギュレーション
　　6. おわりに
3 バイオDDS の医薬品の安全性評価・確保の現状と今後 〈鎌田　春彦〉
　　1. はじめに
　　2. 物理的化学的性質および生物活性の解析
　　3. 不純物・混入物質の解析
　　4. 免疫化学的性質の解析
　　5. おわりに
4 バイオ医薬品・バイオ後続品・バイオベターのレギュラトリーサイエンス　　　　　〈紀平　哲也〉
　　1. はじめに
　　2. 新医薬品の承認申請に際して必要な申請資料
　　3. ジェネリック医薬品の承認申請に際して必要な申請資料
　　4. バイオ後続品の承認申請に際して必要な申請資料
　　5. 承認申請におけるバイオベター・DDS 製剤の位置づけ
　　6. おわりに
第6節 遺伝子治療におけるDDS
1 非ウイルスベクター 〈秋田　英万／山田　勇磨／畠山　浩人／林　泰弘／原島　秀吉〉
　　1. はじめに
　　2. ウイルスに学ぶ人工遺伝子デリバリーシステムの設計戦略
　　3. オルガネラターゲティング──ミトコンドリア標的型ナノ構造体MITO-Porter の創製
　　4. pH 応答性カチオン性脂質を用いたMEND によるがんへの核酸送
　　5. 2型糖尿病治療への展開
　　6. おわりに──今後の展望
2 ウイルスベクター 〈水口　裕之〉
　　1. はじめに
　　2. アデノウイルスベクター
　　3. レトロウイルスベクター
　　4. レンチウイルスベクター
　　5. アデノ随伴ウイルスベクター
　　6. 制限増殖型ウイルス
　　7. おわりに
3 ベクターの体内動態制御 〈吉岡　靖雄／中川　晋作〉
　　1. はじめに
　　2. アデノウイルスベクター（Adv）
　　3. 高分子バイオコンジュゲート化Adv の創製
　　4. 標的指向性分子を付与したPEG-Adv の創製と機能評価
　　5. おわりに
4 siRNA による遺伝子治療 〈岡田　弘晃〉
　　1. はじめに
　　2. 確実な遺伝子発現抑制
　　3. 皮膚・粘膜投与製剤
　　4. 徐放性注射剤
　　5. 細胞質感受性ペプチドキャリア
　　5. おわりに
第7節 ペプチド・タンパク質療法におけるDDS
1 サイトカインのDDS 〈角田　慎一〉
　　1. はじめに
　　2. サイトカイン医薬
　　3. TNF／TNFR シグナル制御
　　4. おわりに
2 抗　体 〈長野　一也〉
　　1. はじめに
　　2. 抗体医薬の臨床応用にいたる過程と現状
　　3. 抗体医薬の薬効と作用機序
　　4. 高機能化抗体の開発と現状
　　5. おわりに
3 がんワクチン療法における微粒子DDS 技術 〈松尾　一彦／岡田　直貴／中川　晋作〉
　　1. はじめに
　　2. がんワクチン療法における樹状細胞の役割
　　3. がんワクチンキャリア
　　4. おわりに
4 細胞増殖因子 〈田畑　泰彦〉
　　1. はじめに──再生医療における細胞増殖因子の重要性
　　2. DDS に必要なバイオマテリアル技術
　　3. 細胞増殖因子を活用した再生治療
　　4. 細胞増殖因子を活用した再生治療の新しい展開
　　5. おわりに──再生治療と再生研究の未来に向けて
第8節 細胞療法におけるDDS
1 樹状細胞ワクチン療法 〈岡田　直貴／中川　晋作〉
　　1. はじめに
　　2. DC ワクチン加工技術
　　3. 抗原遺伝子を導入したDC ワクチンの腫瘍増殖抑制効果
　　4. DC ワクチンの体内動態制御を目指した製剤設計
　　5. おわりに
2 養子免疫療法 〈中川　岳志／岡田　直貴／中川　晋作〉
　　1. はじめに
　　2. CTL の体内動態制御
　　3. 効率的な腫瘍特異的CTL の調製
　　4. おわりに
3 細胞シート工学を用いた再生医療 〈辰巳　公平／大橋　一夫／岡野　光夫〉
　　1. はじめに
　　2. 細胞シート工学
　　3. 肝疾患に対する細胞シート工学
　　4. 膵疾患に対する細胞シート工学
　　5. 次世代細胞シートによる高機能化肝組織・膵組織作製への展望
　　6. おわりに
4 幹細胞を用いた神経再生医療 〈板倉　剛／中村　雅也／岡野　栄之〉
　　1. はじめに
　　2. 幹細胞を用いた神経再生医療
　　3. おわりに
5 幹細胞の体内動態評価と制御 〈樋口　ゆり子／橋田　充〉
　　1. はじめに
　　2. 細胞の体内動態の評価
　　3. 細胞の体内動態の制御
　　4. おわりに
第9節 次世代ワクチンのDDS
1 経鼻ワクチン 〈長谷川　秀樹〉
　　1. はじめに
　　2. インフルエンザウイルス
　　3. 粘膜での免疫応答
　　4. ウイルス感染の信号
　　5. インフルエンザ感染の自然免疫応答と獲得免疫
　　6. 粘膜免疫の防御機構
　　7. ワクチンおよび感染で誘導される免疫
　　8. 経鼻インフルエンザワクチンの開発
　　9. 経鼻インフルエンザワクチンのヒトでの有効性
　　10. おわりに
2 経口ワクチン 〈畔上　達彦／幸　義和／清野　宏〉
　　1. はじめに
　　2. 経口ワクチンの現状
　　3. 経口ワクチンの今後
　　4. おわりに
3 経皮ワクチン 〈廣部　祥子／岡田　直貴／中川　晋作〉
　　1. はじめに
　　2. 免疫組織としての皮膚
　　3. 経皮ワクチンデリバリー技術の発展
　　4. 親水性ゲルパッチを用いた経皮ワクチン
　　5. 皮膚内溶解型マイクロニードルを用いた経皮ワクチン
　　6. おわりに
第10節 がんの診断・治療におけるDDS
1 高分子ミセル造影剤によるMRI がん画像診断 〈白石　貢一／横山　昌幸〉
　　1. がんの画像診断
　　2. 高分子ミセルキャリアMRI 造影剤の設計
　　3. 固形がんへのMRI 造影剤のターゲッティング
　　4. 腫瘍血流遮断薬を用いたターゲッティングの増強効果
　　5. Convection-enhanced Delivery による脳腫瘍の診断と治療
　　6. 診断薬による免疫誘導
　　7. おわりに
2 金磁性ナノ粒子を用いたMRI 〈清野　智史／中川　晋作〉
　　1. MRI における造影剤DDS の必要性
　　2. PEG 化金磁性粒子の合成と材料評価
　　3. おわりに
3 EPR 効果を利用したがん化学療法 〈安永　正浩／松村　保広〉… 335
　　1. はじめに
　　2. 腫瘍血管とEPR 効果
　　3. がんとEPR 効果
　　4. ドラッグデリバリーシステム
　　5. 臨床応用されたDDS 製剤
　　6. 抗がん剤内包ミセル
　　7. 抗体と抗体・抗がん剤複合体
　　8. 間質バリアとCAST 療法
　　9. おわりに
4 がんのサイトカイン療法とその医薬品化のためのDDS 〈向　洋平〉
　　1. はじめに
　　2. がんのサイトカイン療法
　　3. ファージ表面提示法による人工サイトカインの創製
　　4. リジン欠損人工TNF に対する部位特異的バイオコンジュゲーション
　　5. おわりに
5 がん遺伝子治療 〈髙倉　喜信〉
　　1. はじめに
　　2. がん遺伝子治療の基本戦略
　　3. ウイルスベクターを利用したがん遺伝子治療
　　4. 非ウイルスベクターを利用したがん遺伝子治療
　　5. 核酸医薬を利用したがん遺伝子治療
6 腫瘍血管を標的としたがん治療 〈宇都口　直樹〉
　　1. はじめに
　　2. 血管新生とがん治療
　　3. 腫瘍組織血管を標的としたがん免疫療法
　　4. おわりに
7 中性子捕捉療法 〈中村　浩之〉
　　1. はじめに──概念
　　2. 歴史と現状
　　3. 病院併設型加速器BNCT 実現への期待
　　4. BNCTに適したホウ素薬剤とは？
　　5. ホウ素デリバリーシステムの開発
　　6. おわりに

第2章 各種デバイス，機器への応用展開と医療応用
総説 DDS 技術の最新動向 〈西野　敦〉
　　1. はじめに
　　2. DDS 技術に応用可能な新要素技術
第1節 医療機器への応用展開
1 制御した微粉末がDDS 効果に寄与 〈絹田　精鎮〉
　　1. 噴霧粒子によるDDS
　　2. 粒子径と吸着部位
　　3. 各種吸入方式
　　4. ネブライザー方式の原理
　　5. メッシュノズル式ネブライザーの将来
2 カテーテル応用によるDDS 〈川端　隆司〉
　　1. カテーテルの基本構造および機能とDDS
　　2. カテーテルの種類と分類
　　3. カテーテルにより可能なDDS の形
　　4. 心血管治療とDDS 関連カテーテル
　　5. がん治療
　　6. 疼痛管理と麻酔薬DDS 関連カテーテル
　　7. おわりに──カテーテルおよび関連機器の発達と新たなDDS 治療の可能性
第2節 ヒアルロン酸マイクロニードルを用いたペプチド・タンパク性医薬品の経皮吸収製剤の開発
　　　　　〈勝見　英正／権　英淑／神山　文男／山本　昌〉
　　1. はじめに
　　2. ペプチド・タンパク性医薬品を含む難吸収性薬物の経皮吸収促進法
　　3. マイクロニードルの特徴と歴史
　　4. マイクロニードルの種類および構成材料
　　5. マイクロニードルの製法
　　6. ヒアルロン酸を用いた溶解型マイクロニードルの開発
　　7. ヒアルロン酸マイクロニードルを用いたインスリンの経皮デリバリー
　　8. おわりに
第3節 高粘度・高濃度溶液の高速・高精度霧化噴霧装置
　　　　　〈川田　幸司／土肥　亮介／池田　和弥／西野　敦〉
　　1. はじめに
　　2. 概要・特徴
　　3. DDS への応用

第2編　DDS の産業利用

第1章 農薬製剤と施用法
第1節 農薬製剤
1 DDS とPDS 〈辻　孝三〉
　　1. はじめに
　　2. 農薬送達システム
　　3. 新規製剤・施用技術の開発
　　4. 放出制御技術
　　5. 標的指向化技術
　　6. インテリジェント製剤
　　7. おわりに
2 製剤各論／1　マイクロカプセル製剤 〈小川　雅男〉
　　1. はじめに
　　2. 特徴
　　3. 製造法
　　4. 農薬マイクロカプセルの粒子設計
　　　　製剤各論／2　箱施用粒剤 〈黒津　裕一〉
　　1. はじめに──箱施用粒剤　2.育苗箱施用技術
　　3. 長期残効型箱施用製剤
　　4. 環境面での特性
　　5. 有効成分の特性
　　6. 製剤化技術
　　7. おわりに
　　　　製剤各論／3　水面展開剤 〈大川　哲生〉
　　1. 水面展開剤とPDS とのかかわり
　　2. 水面展開剤の種類
　　3. おわりに
　　　　製剤各論／4　高分子化農薬 〈辻　孝三〉
　　1. はじめに
　　2. 具体例
　　　　製剤各論／5　水性製剤 〈辻　孝三〉
　　1. はじめに
　　2. 製剤各論
　　　　製剤各論／6　ジャンボ剤 〈大河内　武夫〉
　　1. はじめに
　　2. 水面浮遊拡展型ジャンボ剤の製剤設計のコンセプト
　　3. 水面浮遊拡展性の評価試験系の確立
　　4. 水面浮遊拡展性粒剤の製剤設計
　　5. 圃場での有効成分の田面水中拡散挙動
　　　　製剤各論／7　1 キロ粒剤 〈髙鳥　尚彦〉
　　1. はじめに──定義
　　2. 開発の経緯
　　3. 1キロ粒剤と3キロ粒剤の比較
　　4. 除草効果発現の作用機構
　　5. 処　方
　　6. 製造方法
　　7. おわりに
　　　　製剤各論／8　除草剤フロアブル製剤 〈森本　勝之〉
　　1. はじめに──除草剤フロアブル製剤の概要
　　2. 除草剤フロアブル製剤の組成
　　3. 除草剤フロアブル製剤の製造方法
　　4. 除草剤フロアブル製剤に必要な特性
　　5. おわりに
　　　　製剤各論／9　顆粒水和剤 〈北垣　憲一〉
　　1. はじめに
　　2. 顆粒水和剤の長所・欠点
　　3. 顆粒水和剤の物理化学性
　　4. 一般的な顆粒水和剤の製剤処方
　　5. 顆粒水和剤の製剤化検討時の留意点
　　6. 顆粒水和剤の製造方法
　　　　製剤各論／10　DL 粉剤 〈井上　大輔〉
　　1. はじめに──粉剤
　　2. 品質を考慮したDL 粉剤の成分構成と製造方法
　　3. 散布を考慮したDL 粉剤の設計
　　4. 散布による付着
　　5. おわりに──風の影響
第2節 施用法
1 田植同時処理装置 〈宮原　佳彦〉
　　1. はじめに
　　2. 水稲作における農薬散布作業と剤型
　　3. 乗用機械による農薬散布作業
　　4. 田植同時処理用薬剤散布装置
　　5. 側条施肥装置を用いた農薬の田植同時処理
　　6. おわりに
2 育苗箱処理用散布装置 〈岩淵　博己〉
　　1. 育苗箱処理剤について
　　2. 播種前の処理
　　3. 播種時の処理
　　4. 発芽期から緑化期・硬化期・移植時までの処理
　　5. 田植同時処理
　　6. おわりに
3 種子処理 〈黒津　裕一〉
　　1. はじめに──種子処理
　　2. 湿粉衣法・原液塗沫法
　　3. 吹付け法（大量吹付け装置）
　　4. 化学農薬以外の種子消毒法
　　5. おわりに
4 ドリフト防止 〈宮原　佳彦〉
　　1. はじめに
　　2. 主な農薬散布機とその使用状況
　　3. ドリフト防止対策と散布技術
　　4. ブームスプレーヤ用ドリフト低減型ノズル
　　5. ドリフトを低減する果樹用防除機の開発
　　6. 微粒剤F によるドリフト低減散布技術
　　7. 今後の展望
　　8. おわりに
5 航空（有人ヘリ）防除および無人ヘリ防除 〈芳賀　俊郎〉… 510
　　1. 航空（有人ヘリ）防除および無人ヘリ防除の歩みと現状
　　2. 航空（有人ヘリ）防除技術および無人ヘリ防除技術
　　3. 無人ヘリ防除が防除の担い手に
　　4. おわりに──質の高い防除を目指して

第2章 不快生物（ゴキブリ）による家電機器での被害の実態と忌避剤による安全性対策
　　　　　〈西野　敦／冨岡　敏一〉
　　1. はじめに──家電製品における害虫被害の実際
　　2. 害虫被害の誘引要因の解析
　　3. 具体的な防虫手段の種類と特徴
　　4. 防虫コーティングの具体的適用例
　　5. おわりに──今後の展望